• 袁凯

    药物化学系 助理研究员(自然科学)
    领域:小分子靶向药物的发现、优化和评估
    联系电话:
    电子邮箱:cpuyk1993@163.com
    办公室:江宁校区G实验楼619室
    实验室:江宁校区G实验楼612/615/617室
  • 1、教育经历
    (1) 2016/09-2021/06, 我校,3499cc拉斯维加斯入口,博士
    (2) 2012/09-2016/06, 我校,中3499cc拉斯维加斯入口,学士
    2、工作经历
    (1) 2021/07-至今, 我校,3499cc拉斯维加斯入口,博士后
    (1) 新型药物靶标及其先导化合物的发现
    (2) 活性化合物的结构改造与活性评估
    1、科研项目
    (1)江苏省自然科学基金青年基金项目,SBK2022041421,DYRK2作为前列腺癌治疗的新型靶标及其高选择性抑制剂的研究,2022-07至2025-06,20万元,在研,主持
    2、学术获奖
    2022年,江苏省卓越博士后
    3、专利转化
    (1)新型CDK4/6-DYRK2双靶点抑制剂,专利转让,江苏天士力帝益药业有限公司,1.2亿元,2021年11月
    4、代表性科研成果
    高选择性的DYRK2抑制剂的发现及其抗前列腺癌作用机制研究:前列腺癌是全球男性最常见的恶性肿瘤之一,它的治疗以激素疗法为主,但是不可避免的会产生耐药性。本课题组发现并验证了双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶2(DYRK2)在前列腺癌中的关键调控作用,可作为前列腺癌的全新治疗靶标。随后通过虚拟筛选和系统的结构优化,获得第一个高选择性的DYRK2抑制剂YK-2-69,成功解析晶体结构,其成药性好、抗前列腺癌活性显著优于一线上市药物恩杂鲁胺,为开发新型抗前列腺癌药物提供良好的临床前候选化合物。
    1.Yuan K.#; Li Z.#; Kuang W.#; Wang X.#; Ji M.; Chen W.; Li J.; Min W.; Sun C.; Ye X.; Lu M.; Wang L.; Ge H.; Jiang Y.*; Hao H.*; Xiao Y.*; Yang P.* Targeting dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 2 with a highly selective inhibitor for the treatment of prostate cancer. Nat. Commun. 2022, 13, 2903. (IF = 17.69)
    2.Yuan K.#; Ji M.#; Xie S.#; Qiu Z.; Chen W.; Min W.; Xia F.; Zheng M.; Wang X.; Li J.; Hou Y.; Kuang W.; Wang L.; Gu W.*; Li Z.*; Yang P.* Discovery of dual CDK6/PIM1 inhibitors with a novel structure, high potency, and favorable druggability for the treatment of acute myeloid leukemia. J. Med. Chem. 2022, 65, 857−875. (IF = 8.04)
    3.Yuan K.#; Kuang W.#; Chen W.#; Ji M.; Min W.; Zhua Y.; Hou Y.; Wang X.; Li J.; Wang L.; Yang P.* Discovery of novel and orally bioavailable CDK 4/6 inhibitors with high kinome selectivity, low toxicity and long-acting stability for the treatment of multiple myeloma. Eur. J. Med. Chem. 2022, 228, 114024. (IF = 7.09)
    4.Yuan K.; Wang X.; Dong H.; Min W.; Hao H.*; Yang P.* Selective inhibition of CDK4/6: a safe and effective strategy for developing anticancer drugs. Acta Pharm. Sin B. 2021, 1, 30–54. (IF = 14.90)
    5.Ge H.#; Zhang W.#; Yuan K.#; Xue H.; Cheng H.; Chen W.; Xie Y.; Zhang J.; Xu X.; Yang P.* Design, synthesis, and biological evaluation of novel tetrahydroprotoberberine derivatives to reduce SREBPs expression for the treatment of hyperlipidemia. Eur. J. Med. Chem. 2021, 221, 113522. (IF = 7.09)
    6.Yuan K. #; Min W. #; Wang X.; Li J.; Kuang W.; Zhang F.; Xie S.; Yang P.* Discovery of novel and selective CDK4/6 inhibitors by pharmacophore and structure-based virtual screening. Future Med. Chem. 2020, 12, 1121−1136. (IF = 3.62)
    7.Yuan K.; Liu L.; Chen J.; Guo S.; Yao H.*; Lin A.* Palladium-catalyzed cascade Heck cyclization to access bisindoles. Org. Lett. 2018, 20, 3477−3481. (IF = 6.55)
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